虫草核苷体外抗肿瘤实验研究
2016/7/18 华慧大健康

    

     虫草，属麦角菌科虫草属，是由子座与菌核(即虫或蛹的尸体部分)两部分组成的复合体。虫草性平，味甘，具有滋补功能。多年来的研究表明，虫草内含有虫草素、虫草酸、多糖、腺苷等多种有效成分，具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化、保护肝脏、增强免疫力等药理作用。自从有文献报道虫草素具有抗肿瘤活性以后，虫草核苷类研究日渐成为研究的热点。关于虫草中核苷类成分的研究报道较多，迄今已报道的虫草核苷类成分有11种之多，主要有虫草素、腺苷、鸟苷、胞苷及嘌呤碱、嘧啶碱等，其中虫草素和腺苷的研究居多。为考察虫草核苷类成分的体外抗肿瘤作用，本实验采用MTT法和SRB法检测其对14种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用，以筛选出敏感瘤株，为临床筛选作用明确抗肿瘤新药提供科学的理论依据。

     探讨虫草核苷的体外抗肿瘤作用。方法 用MTT法和SRB法检测虫草核苷类成分对l4种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用。结果虫草核苷对所试肿瘤细胞株的体外生长均具有较强的抑制作用，其中对人表皮鳞癌细胞A431、人直肠癌细胞株HT-29、人胃癌细胞(未分化)HGC-27、人恶性黑色素瘤细胞A-375、人急性淋巴白血病细胞CCRF-CEM、人肺癌细胞(淋巴结转移)NCI-H292、人红白血病细胞株K562作用强，半数抑制浓度(IC )分别为7.27±1.61、10.34±3.69、l1.61±1.73、16.17+3.91、16.21±3.18、18.10±7.68、19.71±4.88 μg/mL，其次是人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa、人胃癌细胞MGC80—3、人大细胞肺癌细胞NCI.H460、人乳腺癌细胞MCF一7、人非小细胞肺癌细胞A549、人肾癌细胞A498.半数抑制浓度(IC₅₀)分别为22.81±4.21、23.14±7.30、25.73±3.83、34.15±7.89、54.45±5.70、117.15±12.84、197.94±16.95 μg/mL。结论虫草核苷具有广谱抗肿瘤作用。

     由于受生长条件的限制，天然冬虫夏草产量有限，且呈逐年下降的趋势。人工培植的虫草与天然冬虫夏草为同属真菌植物，所含化学成分基本相同，在核苷类成分上，人工虫草不论在含量上还是种类上都明显优于天然冬虫夏草。是天然冬虫夏草非常有价值的潜在替代品。虫草核苷类具有广泛的生理活性，是虫草有效成分中研究最多的一类，且已有大量研究表明虫草在抗肿瘤等方面都有着良好的效果。本文的研究结果表明了虫草核苷类提取物体外具有较强的抗肿瘤活性，IC₅₀最小可达7.27μg/mL。而且其抗癌谱广，对其敏感的肿瘤时多采用格林氏液。由于EVO、RUT不溶于水、酸水和碱水等水溶性溶剂，前期研究选用K-R液发现其体外回收率过低，本研究选用40% PEG400作为灌流液显著提高了其体内外回收率。

     探针的灌流速度通常控制在5μL/min以内，灌流速度越小，探针的回收率则会越高，而在低流速的条件下，应适当延长灌流液的收集时间。本研究结果表明，以0.5μL/min的流速灌流时其体外回收率较高，故选用0.5 μL/min为灌流流速，取样间隔为60 min。

     本研究采用正、反透析法，以体外回收率和传递率、体内回收率为指标，成功地建立了吴茱萸碱和吴茱萸次碱在体皮肤微透析取样方法和HPLC含量测定方法。本研究的成果为吴茱萸及其有效活性成分EVO和RUT外用制剂的局部药动学研究提供了参考依据，也为其新型经皮给药制剂的开发奠定了基础。

    

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