【研发故事】大睡眠（二）
2014/1/20 医药经济报

     中枢神经系统在抑制和兴奋之间处于一个不断调整的平衡状态。像酒精或麻醉剂那样，Ambien激发大脑的主抑制系统，这种系统依赖于γ-氨基丁酸(GABA，一种神经传递质)和在数十亿个神经元表面上的GABA受体之间的结合。

     默沙东形容suvorexant为“理性设计”的一种药物，它对一组更加精确的神经传递质和受体产生影响。食欲素(Orexin)神经传递质于15年前首次被发现，它促进觉醒。当suvorexant存在于大脑中时，食欲素不太可能到达食欲素受体。该药并不是让大脑处于一种昏昏沉沉的不活跃状态，而是阻止一种保持清醒的信号。对失眠者来说，这种差异或者也可能不意味着什么，但是，默沙东的营销手段会促使人们有这样一种感觉：suvorexant通过关闭音乐来结束舞蹈，而诸如Ambien的药物则让跳舞者失去神智。

     如果默沙东的科学家们在FDA获得成功，他们将率先把与食欲素有关的药物推向市场。当天在希尔顿酒店聚会的第4位同事理查德·哈格里夫斯说，这是一个了不起的成就，每一个人都应该感到骄傲。但是，他补充说：“我担心，新的作用机制将被按照旧作用机制的科学原理接受评估。”

     伦格尔对此不屑一顾，Ambien基本上只在一开始发挥作用，也就是它会让你入睡，但可能不会让你一直睡着。suvorexant也会在开始发挥作用，但它有着很大的持久性，尤其是在晚上的最后1/3时段，其它药物都会失去疗效。即使suvorexant的作用时间比Ambien更长，但使用该药的患者在醒来之后并不会更加昏昏欲睡。正因为如此，伦格尔慷慨激昂，他想象自己能够说服FDA：你们为什么不给此药一个机会？

     让—皮埃尔·卡普兰目前居住在巴黎南郊。卡普兰现年74岁，2000年退休时，他是一名专利律师。而在这之前，他是制药行业的一位化学家。上世纪70年代末期，在实验室工作期间，他与其他人合作发明了后来被称为Ambien的药物。在法国和美国专利上，他的名字与另外一人位列其中。

     2006年，Ambien的生产商估计，该药已经被世界各地的患者服用了120亿次。该药在美国的年销售额达到20亿美元。去年，美国销售的安眠药处方量达到6000万张。当我询问此前从来不接受过采访的卡普兰“他是否曾经服用过Ambien”时，对方回答说：“从来没有。我睡得很好。”(未完待续)

     █作者：Ian Parker

     █来源：《纽约客》

     █ 编译：王迪

     本文刊载于医药经济报1月20日刊发的“研发”版，欢迎有兴趣的读者就此话题分享您的观点，亦可为该版投稿，责任编辑为毛冬蕾，联系邮箱maodl@126.com。

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