必须收藏,抗生素临床分类及其特点一文读懂!
2017/10/30 医学界呼吸频道

     抗生素临床精华笔记来啦!

     作者丨haixin

     来源丨医学界呼吸频道

     1

     β-内酰胺类抗生素

     机制:作用于青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成。

     1青霉素类

     ★ 窄谱青霉素类:青霉素G(Penicillin G)。

     临床应用:G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体菌。

     不良反应

     (1) 变态反应:最常见的不良反应,皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应,如出现,肾上腺素0.5-1.0mg im或iv±糖皮质激素、抗组胺药。

     (2) 赫氏反应:青霉素G治疗梅毒螺旋体时,大量病原体杀死后释放物质,引起寒战、发热、肌痛、心跳加快。

     ★耐酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。

     特点:本类要不易被青霉素酶水解,适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,但金葡菌一旦对此药物耐药,则与β-内酰胺酶无关,系产生了新的PBPs,如PBP2a,称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

     ★广谱青霉素类:氨苄西林(注射、口服),阿莫西林(口服)。

     特点:耐酸、可口服、但不耐酶。

     ★抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂(口服)。

     ★抗G-杆菌青霉素类:美西林、替莫西林、匹美西林(口服)。

     2头孢菌素类

     第一代:头孢拉定(注射、口服)、头孢氨苄(口服)、头孢唑林。

     第二代:头孢克洛(口服)、头孢呋辛、头孢西丁。

     第三代:头孢哌酮、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢克肟(口服),其中头孢哌酮、头孢曲松主要经肝胆系统排泄。

     第四代:头孢匹罗、头孢吡肟。

    

     表1 头孢菌素抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性

     ★其他β-内酰胺类

     碳青霉烯类:亚胺培南(亚胺硫霉素),加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。

     临床应用:G+、G-、厌氧菌、MRSA。

     ★β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。

     2

     大环内酯类抗生素

     机制:与核糖体50s亚基结合,阻止肽链的延长。

     代表药物:罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素。

     临床应用:与青霉素相似而略广,支原体、衣原体、青霉素过敏者。

     3

     林可霉素类抗生素

     机制:与大环内酯类相同。

     代表药物:林可霉素、克林霉素。

     临床应用:主要用于厌氧菌,对金葡菌引起的骨髓炎首选。

     4

     多肽类抗生素

     机制:阻碍细胞壁合成。

     代表药物:万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。

     临床应用:对G+菌强大杀菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用为显著。

     不良反应:耳毒性、肾毒性。

     5

     氨基糖苷类抗生素

     机制:抑制细菌蛋白质合成(起始、延长、终止阶段均可),还能破坏细菌胞浆的完整性。

     代表药物:链霉素(鼠疫首选)、庆大霉素(常用)、卡那霉素、阿米卡星(半合成)。

     临床应用:对G-杆菌具有强大杀菌主要,链霉素、卡那霉素对结核菌有效。

     不良反应:耳、肾毒性,神经肌肉麻痹、过敏反应。

     耐药机制:产生钝化酶,如乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶。

     6

     四环素类抗生素

     机制:与核糖体30s亚基结合,阻止肽链的延长。

     代表药物:四环素、土霉素、多西霉素(首选)、米诺环素。

     临床应用:广谱,但耐药菌株明显增加。

     四环素首选治疗立克次体感染(斑疹伤寒、Q热、恙虫病),支原体感染(肺炎)、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿)、螺旋体(回归热、梅毒、钩体病)。

     不良反应:二重感染,对骨骼和牙齿生长的影响,如四环素牙。

     7

     氯霉素类抗生素

     机制:与核糖体50s亚基结合,阻止肽链的延长。

     代表药物:氯霉素、甲砜霉素

     临床应用:

     (1) 耐药菌诱发的严重感染:无法使用青霉素的脑膜炎;

     (2) 伤寒:首选氟喹诺酮类或第三代头孢,而次类作为备用药;

     (3) 立克次体感染。

     因对造血系统产生致命的毒性作用,应严格掌握其适应症。

     不良反应:

     (1) 血液系统毒性:可逆性血细胞减少、再障;

     (2) 灰婴综合征:循环呼吸衰竭、进行性血液下降,皮肤苍白和发绀。

     8

     人工合成抗生素

     1喹诺酮类

     机制:抑制DNA回旋酶,阻碍DNA合成。

     代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

     临床应用:广谱,伤寒、痢疾首选。

     不良反应:胃肠道反应、中枢神经毒性、光过敏反应(光毒性)、心脏反应:QT间隙延长、软骨损害。

     禁忌人群:儿童(18岁以下)、孕妇、哺乳妇女。

     2磺胺类

     机制:抑制叶酸合成必备的二氢叶酸合成酶、四氢叶酸合成酶。

     代表药物:磺胺甲噁唑(新诺明),复发新诺明:新诺明+甲氧苄胺;柳氮磺吡啶(SASP)。

     临床应用:新诺明用于治疗普通型流行性脑脊髓炎等,SASP用于治疗溃疡性结肠炎。

     9

    

     G+球菌:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;

     G+杆菌:破伤风杆菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、产气荚膜杆菌、乳酸杆菌;

     G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎双球菌;

     G-杆菌:大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属。

    

    

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