【西医西药】质子泵抑制剂那么多,该如何选用?
2022/2/20 14:51:16 张仲林

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【媒体报道】潮安村医张仲林立德行医 治疗痒疹胃病有口碑 作者: 江玲 来源: 南方农村报 时间: 2013年10月24日
来源/消化界 ( zhgxhj )
作者:高丽丽
质子泵抑制剂(PPI)为胃酸分泌抑制剂或抑酸剂,如奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)等,有起效快、抑酸作用强大且持久的特点。其可抑制基础胃酸及各种形式的应激性胃酸分泌,临床广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,如上消化道出血、幽门螺杆菌(Hp)感染、胃食管反流病、胃炎、消化性溃疡等疾病。
5种常用PPI的比较

一.急性非静脉曲张性上消化道出血
根据病因,急性上消化道出血可分为非静脉曲张性出血和静脉曲张性出血,其中大多数是非静脉曲张性出血。急性非静脉曲张性上消化道出血(ANVUGIB)是屈氏韧带以上消化道非静脉曲张性疾病引起的出血,也包括胰管或胆管的出血和胃空肠吻合术后吻合口附近疾患引起的出血,多为上消化道病变所致。
PPI通过抑制胃酸的分泌而提高胃内pH值,其起效快,使pH值>6的同时可抑制胃蛋白酶活化,并促进血小板聚集和纤维蛋白凝块的形成,进而避免血凝块过早溶解,有利于止血和预防再出血,并可显著降低再出血的发生率,同时可治疗消化性溃疡。其中艾司奥美拉唑是起效较快的PPI,建议危重者尽早使用PPI进行抑酸治疗。
《质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版)》中指出,上消化道出血高危者(内镜止血治疗后的高危者),如Forrest分级Ia-IIb级、内镜止血困难或内镜止血效果不确定者、合用抗血小板药物或非甾体类抗炎药物(NSAIDs)者,推荐使用大剂量PPI(如艾司奥美拉唑80mg静脉注射30min+8mg/h持续输注71.5h),可适当延长大剂量PPI疗程后改用标准剂量40mg静脉输注,2次/d,3~5d。
二.Hp感染
Hp感染几乎均可引起胃黏膜活动性炎症,在慢性炎症活动的基础上部分还可发生消化性溃疡和胃癌等一系列疾病,其与慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴样组织淋巴瘤及胃癌的发生密切相关。目前推荐的治疗方案主要是铋剂+PPI+2种抗菌药物组成的四联方案。标准剂量PPI为奥美拉唑20mg、兰索拉唑30mg、泮托拉唑40mg、雷贝拉唑10mg(或20mg)、艾司奥美拉唑20mg、艾普拉唑5mg,2次/d,餐前半小时口服。其中艾司奥美拉唑对胃酸分泌的抑制作用明显高于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑钠及雷贝拉唑,是迄今控制胃酸最强的PPI,也是起效较快的PPI。
PPI有杀灭Hp的作用,以雷贝拉唑为最强,其硫醚衍生物能抑制对克拉霉素耐药的Hp的生长与活性,同时其起效及解除症状较其他PPI速度更快、更持久,并显著减少夜间酸突破(NAB)。雷贝拉唑经细胞色素P450转化,但其对CYP2C19的依赖性较小,主要代谢产物为硫醚和羧酸,故对CYP2C19酶竞争性抑制及受其基因多态性影响最小。5种PPI对CYP2C19抑制强度为奥美拉唑>埃索美拉唑>兰索拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑。CYP2C19基因多态性和CYP2C19抑制剂可影响抗血小板药物氯吡格雷的作用,若需合用PPI,可选雷贝拉唑或泮托拉唑。
此外,Hp检测前需停用PPI至少2周,因PPI可抑制胃酸分泌,能显著提高胃内pH值水平,从而抑制Hp尿素酶活性。Hp检测前服用PPI可显著影响基于尿素酶活性(RUT 、UBT )试验的Hp检出,造成假阴性。
三.吞咽困难
PPI的给药方式主要有口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药(静脉注射、静脉滴注)。口服用PPI多为肠溶制剂,需整片或整粒吞服,不可咀嚼或压碎。埃索美拉唑镁肠溶片及奥美拉唑镁肠溶片能在不含碳酸盐的水中溶解,通过胃管给药。原研的奥美拉唑和艾司奥美拉唑有MUPS剂型(多单位微囊系统),鼻饲管者可将药物溶于水后经鼻饲管注入。
对不能吞咽药片或胶囊者,宜选用可分散于液体中的肠溶颗粒、肠溶片或口崩片,口服或鼻胃管给药。兰索拉唑口崩片,置于舌上即可崩解,不需饮水就能咽下,特别适于身体虚弱和吞咽困难者。
参考文献 (下滑查看全部_)
1. 质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版)[J].2020
2. 质子泵抑制剂优化应用专家共识[J].中国医院药学杂志,2020
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12. 第五次全国幽门螺杆菌感染处理共识报告[J].中华消化杂志,2017,37(6):364-372
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原文标题:质子泵抑制剂那么多,该如何选用?
作者来源:消化界 2022-02-19 18:00

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