氨酚羟考酮片/胶囊
2017/3/31 8:22:17 无痛联萌

     通用名：氨酚羟考酮片/胶囊

     商品名：泰勒宁

     成份：每片含盐酸羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg)，对乙酰氨基酚325mg

    

     性状：本品为白色圆形片剂，一面中间有刻痕，另一面有512标记。

     适应症：适用于各种原因引起的中重度急慢性疼痛

     规格：盐酸羟考酮5mg和对乙酰氨基酚325mg

     用法用量：口服给药。成人常规剂量为每6小时服用一片，可根据疼痛程度和给药后反应来调整剂量。对于重度疼痛的患者或对阿片类镇痛药产生耐受性的患者，必要时可超过推荐剂量给药。停止治疗：使用本品超过几个星期而不再需要治疗时应该平稳递减剂量，以防止身体依赖的患者出现戒断症状。

     生产企业：美国马林克罗制药公司

     包装企业： 片剂——国药集团 胶囊——北京勃然制药有限公司

     禁忌：对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。在任何禁用阿片样药物的情况下禁用羟考酮，包括患有严重呼吸抑制(在没有监测装置或缺少复苏设备情况下)、急性或严重支气管性哮喘、高碳酸血症的患者。对疑似或已知患有麻痹性肠梗阻者禁用羟考酮。

     特殊人群用药

     【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐用于孕妇及哺乳期妇女

     【儿童用药】对儿童的安全性和有效性尚不明确。

     【老年用药】年老体弱者慎用。因为羟考酮在老年患者体内的清除率比年轻患者略低，老年患者确需使用本品时，应对给药剂量和频率高度谨慎。肝肾功能不全，前列腺肥大的患者慎用。

     羟考酮

     对乙酰氨基酚

     吸收和分布

     口服生物利用度大约为87%

     其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%

     静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6L

     在胃肠道迅速并几乎全部被吸收，过量给药后在4小时内完全吸收，在大多数体液中分布相对均匀，与血浆蛋白的结合是可逆的在急性中毒期的浓度下仅能结合20%-50%

     代谢和消除

     大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮

     羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮

     单剂量口服羟考酮后，游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄

     消除半衰期为3.51±1.43小时

     给药24小时后，大约8%～14%的药物以游离羟考酮的形式被排泄

     肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%～85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合

     在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%-100%的药物

     大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒

     注意事项

    

    

    

    

     指南描述-NCCN成人癌痛指南

    

    

    

     指南描述——针对对乙酰氨基酚剂量限制

    

     管制要求——白方

    

     三、口服固体制剂每剂量单位含羟考酮(Oxycodone)以羟考酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的复方制剂按处方药管理。

     小结

    

    

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