肿瘤患者最佳止痛药物及方法（十三）
2017/5/9 7:04:13 无痛联萌
常用的阿片类药物
(一)弱阿片类止痛药主要用于中度程度的疼痛，代表药有曲马多、可待因等。可待因是弱阿片类药物的代表。该药作用于大脑，发挥中枢性止痛作用，它的止痛作用为吗啡的1/6。适应证：临床上常用于中等程度的疼痛，与非甾体抗炎药有协同作用，同时它还有较强的镇咳作用。用法：①口服，每次30～60mg，每日3～4次，一般每次用量不宜超过100mg，每日总量不宜超过250mg。②皮下注射，每次15～30mg，每日2～3次。副作用：副作用包括呼吸抑制、呕吐、欣快感，久用后可成瘾，但较吗啡弱。剂量较大时，患者易发生兴奋和烦躁不安。曲马多别名：奇曼丁。曲马多是一种中枢性止痛药，适用于中度疼痛，也可用于重度疼痛，此药的止痛效果是吗啡的十分之一。适应证：该药适用于各种急慢性疼痛。用法：临床常用剂型为胶囊、注射剂。现在临床上常用的：①口服剂型是缓释胶囊，每粒含有曲马多100mg，中等程度的疼痛成人推荐剂量为一次一粒开始吃起，每12小时一次，然后观察止痛效果，止痛效果可，即可维持下去；如果1～2天后效果还不好，每次可增加100mg，服用间隔不变，曲马多的最高剂量为每次200mg，即每日最高不能超过400mg。② 肌肉或静脉：每次100mg，每日3～4次。副作用：主要为恶心、呕吐、腹泻、便秘、头晕、嗜睡、多汗、心悸、食欲减退等，其中恶心的发生率最高。副作用的发生与给药途径和剂量有密切关系，剂量较大、静脉给药时发生率较高，此时可以预防性应用镇吐药(甲氧氯普胺、昂丹司琼等)。曲马多一般情况下不与其他药物有相互作用，使用安全。注意：酒精、催眠药、止痛药或其他中枢神经系统抑制药过量者应慎用，孕妇慎用。驾驶员服用后，应休息，以免发生事故。氨酚待因药物成分：氨酚待因(Ⅰ)：对乙酰氨基酚500mg+可待因8.4mg。氨酚待因(Ⅱ)：对乙酰氨基酚300mg+可待因15mg。作用于中枢神经系统咳嗽中枢，起止痛、镇静、镇咳作用。适应证：为中等强度止痛药。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。用法：口服1～2片，每日3～4次。连续使用一般不超过2周，如有必要较长期连续用药时，应遵医嘱。副作用：恶心、头晕、嗜睡、乏力等。氯芬待因复方片别名：舒尔芬药物成分：双氯芬酸钠25mg+可待因15mg适应证：为复方中度止痛药。用于治疗骨病疼痛(骨关节痛、骨折疼痛、骨科手术疼痛和癌症骨转移疼痛等)、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、肩臂痛、腰骶神经痛等)、手术后疼痛、牙痛、痛经及癌痛。可作为癌症三阶段梯止痛治疗中的第二阶梯用药。用法：口服。中度疼痛：成人每次1片，每日3次。疼痛剧烈：每次2片。如要多次服用，需在医生指导下。连续使用不超过7天。注意：肝、肾损害，有消化性溃疡病史者以及哺乳期妇女慎用。路盖克药物成分：对乙酰氨基酚500mg+双氢可待因100mg。适应证：可广泛用于各种疼痛：创伤性疼痛，外科手术后疼痛及计划生育手术疼痛，中度癌痛，肌肉疼痛如腰痛、背痛、肌风湿病、头痛、牙痛、痛经、神经痛以及劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续性疼痛。还可用于各种剧烈咳嗽，尤其是非炎性干咳以及感冒引起的头痛、发热和咳嗽症状。用法：口服。成人及12岁以上儿童：每4～6小时1～2片，每次不得超过2片，每日最大剂量为8片。副作用：少数患者会出现恶心、头痛、眩晕及头昏症状。也可能出现皮疹、瘙痒、便秘。注意：1.有明显的肝肾功能损害、甲状腺功能减退的患者慎用。2.服用本品期间应忌酒。3.12岁以下儿童不宜服用该药。4.老年患者需减量服用。5.如服用降胆一号、多潘立酮(吗丁啉)或甲氧氯普胺(胃复安)、抗凝血剂药物的患者请在医生指导下使用。丙氧氨酚复方片别名：达宁药物成分：右丙氧芬50mg+对乙酰氨基酚250mg。达宁是弱阿片类药物与非阿片类药物的新型复方制剂。具有中等程度的止痛效应。适用于术后疼痛、骨关节痛、牙痛、神经性疼痛、血管性头痛等；也可缓解中、轻度肿瘤性疼痛，但不宜长期持续服用。用法：每次2片，1日3次。使用最大剂量每次可4～5片，每4～6小时1次。副作用：右丙氧芬的常见副作用有头晕、嗜睡、恶心、呕吐；较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛，偶见虚弱、欣快、发声困难和轻度视力障碍。过量中毒表现为呼吸抑制、极端困倦乏力，随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿，甚至出现呼吸暂停和心脏停搏。与对乙酰氨基酚的复方制剂与引起的黄疸、转氨酶升高和发热等有关。注意：用药过程中须注意是否有过量中毒表现如呼吸抑制等。酒精和其他中枢抑制药可加重其过量中毒效应。发生药物依赖的潜力小于可待因，但发生药物依赖的报告较多，并有过量致死的情况。克洛曲克痛宁(眼镜蛇神经毒素)0.16mg+曲马多25mg+布洛芬50mg。可口服或含化，成人每次1～2片，每日2～3次，具有止痛缓解时间长、安全性高的优点。喷他佐辛为阿片类药物，适用于中度急慢性疼痛，止痛效能为吗啡的1/3，口服、肌肉注射皆可，副作用少，个别患者有恶心、呕吐、眩晕，较大剂量可引起呼吸抑制，成瘾性很小。双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用1次。布桂嗪别名：强痛定。为中等强度的止痛药。止痛作用为吗啡的1/3，对内脏器官的止痛作用较差。适应证：用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌症等引起的疼痛。用法：①口服，成人1日3～4次，每次60mg。疼痛剧烈时用量可酌增。一般在口服后10～30分钟内出现疗效。②皮下注射：成人每次50mg。一般在注射后10分钟内出现疗效，止痛效果维持3～6小时。副作用：偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失。注意：弱阿片类止痛药为国家特殊管理的第一类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品。连续使用本类药品可致耐受和成瘾，故不可滥用。(二)强阿片类止痛药主要用于重度癌痛，代表药有：吗啡、羟考酮、芬太尼、美沙酮等。吗啡是阿片中的主要生物碱，止痛作用非常强。吗啡是麻醉性止痛药的代表，其他的止痛药的药效都是与吗啡来比较。它主要作用于中枢神经系统及胃肠道平滑肌。吗啡的止痛范围很广泛，对于各种疼痛均有效，对于持续性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡还有镇静作用，并能消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因而可明显提高患者对疼痛的耐受力。吗啡还有止咳、止泄作用。适应证：适用于其他止痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者，应用本品可使患者镇静，并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡。晚期癌症患者重度疼痛时进行剂量调整和爆发痛时临时用药。用法：吗啡有针剂和片剂两种剂型。针剂每支10mg。经静脉给吗啡可在5分钟内起效，皮下注射吗啡5～10mg即能明显减轻疼痛或消除疼痛，持续1～2小时。随着疼痛的缓解及情绪的改善，部分患者出现欣快感。片剂每片5mg。口服易吸收，肝脏首过效应较强。止痛持续时间为4～6小时。副作用：详见第四篇。药物相互作用：①与吩噻嗪类镇静催眠药(氯丙嗪、奋乃静等)、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药(扑尔敏等)等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用。②本品可增强香豆素类药物(华法林等)的抗凝血作用。③与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。注意：1.因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等)，而应与阿托品等有效的解痉药合用。2.此处吗啡片剂是指的吗啡即释片，不适宜慢性重度癌痛患者的长期使用。硫酸吗啡控释片别名：美施康定。是临床上最常用的一种长效阿片类药物，作用时间可达12小时。普通剂型吗啡止痛仅能维持止痛2～4小时，需反复给药，副作用大，成瘾性大。自1980年第五代吗啡制剂——硫酸吗啡控释片(美施康定)问世以来，首次突破了传统制剂的治疗方法，使止痛时间延长至12小时，口服药释放速率恒定，不受食物、酸碱度、胃肠蠕动影响，不仅副作用小，成瘾性也小。这种剂型等时等量释放，缓解疼痛维持时间延长。适应证：用于缓解重度疼痛和难以消除的慢性疼痛。用法：12小时1次。随着癌痛程度的增加，每次剂量可随时增加(不增加服药次数)，直至疼痛得到有效缓解，为满意缓解癌痛，所需吗啡剂量可不受限制。盐酸吗啡控释片别名：美菲康。药理特性、适应证、用法同硫酸吗啡控释片。盐酸羟考酮控释片别名：奥施康定。羟考酮是从生物碱蒂巴因中提取合成的半合成阿片类药。主要作用于中枢神经系统(脑和脊髓)，其次是平滑肌。羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是止痛，其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，止痛作用无封顶效应，只受限于不能耐受的副作用。适应证：用于缓解持续的中度到重度疼痛，包括癌性疼痛和非癌性疼痛。用法：盐酸羟考酮控释片的剂量规格有4种：5毫克/片，10毫克/片，20毫克/片，40毫克/片。必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。盐酸羟考酮控释片初始剂量一般为5mg，口服，每12小时1次。应根据患者的具体情况通过个体化调整确定的剂量，已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。副作用：副作用是可以预见的，并作为止痛治疗处理中的一部分，最常见的副作用(大于5%)包括便秘、恶心、嗜睡、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、口干、出汗和乏力。可能产生耐受性和依赖性。注意：1.本品按照麻醉药品管理。每张处方量应不超过15日量。2.甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。3.本品慎用于下列情况：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病。4.可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用。5.患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的控制。患者可能产生躯体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。6.孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。不推荐用于18岁以下的患。--摘自《肿瘤患者最佳止痛药物及方法》
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