史上最全癌症靶向药（2017版）
2018/1/13 扁鹊平台
在过去的1年，FDA陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有29%在中国上市!
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，今年国内也新批准了一些新药，例如用于治疗肺癌的阿法替尼(Afatinib)和奥希替尼(Osimertinib)，并且有很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。
肺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Gefitinib(吉非替尼)
?
Erlotinib(厄洛替尼)
Osimertinib(奥希替尼AZD9291)
?
Necitumumab(耐昔妥珠单抗)
?
Afatinib (阿法替尼)
?
HER2
ALK
Ceritinib(赛立替尼)
?
Alectinib(艾乐替尼)
?
Brigatinib (布加替尼)
?
Crizotinib(克唑替尼)
?
MET
ROS1
BRAF
Dabrafenib (达拉非尼)
?
MEK
Trametinib (曲美替尼)
?
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
?
Pembrolizumab(派姆单抗)
?
PD-L1
Atezolizumab(阿特珠单抗)
?
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
?
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
?
乳腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
乳腺癌
CDK4，CDK6
Palbociclib(帕博西尼)
?
Ribociclib(瑞博西尼)
?
HER2 (ERBB2/neu)
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
?
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
?
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
?
Neratinib(来那替尼)
?
Lapatinib(拉帕替尼)
?
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
?
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
结直肠癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
?
Panitumumab(帕尼单抗)
?
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
?
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
?
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
?
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
?
白血病靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
?
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
?
Dasatinib(达沙替尼)
?
Bosutinib(博舒替尼)
?
Ponatinib(普纳替尼)
?
FGFR1-3
VEGFR2
FLT3
Midostaurin
?
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
?
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
?
Ofatumumab(奥法木单抗)
?
Rituximab(利妥昔单抗)
?
CD52
Alemtuzumab(阿仑单抗)
?
PI3Kδ
Idelalisib
?
CD19
Blinatumomab
?
CD3
BCL2
Venetoclax
?
淋巴瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
淋巴瘤
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
?
CD20
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)
?
Rituximab(利妥昔单抗)
?
Tositumomab(托西莫单抗)
?
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
?
CD30
Brentuximab vedotin(本妥昔单抗)
?
HDAC
Romidepsin(罗米地辛)
?
Vorinostat(伏立诺他)
?
Belinostat
?
PI3Kδ
Idelalisib
?
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
?
Pembrolizumab(派姆单抗)
?
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
?
甲状腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
甲状腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
?
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
?
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
?
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF
Sorafenib(索拉非尼)
?
黑色素瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
?
Pembrolizumab(派姆单抗)
?
CTLA-4
Ipilimumab(易普利姆玛)
?
BRAF
Vemurafenib(维莫非尼)
?
Dabrafenib(达拉菲尼)
?
MEK
Trametinib(曲美替尼)
?
Cobimetinib(卡比替尼)
?
Aldesleukin(重组人白介素-2)
?
肾癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肾癌
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
?
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
?
Aldesleukin(重组人白介素-2)
?
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib(培唑帕尼)
?
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
?
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
Sunitinib (舒尼替尼)
?
VEGF ligand
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
?
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib(阿昔替尼)
?
mTOR
Everolimus(依维莫司)
?
Temsirolimus(替西罗莫司)
?
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2， VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
?
膀胱癌(尿路上皮癌)靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
尿路上皮癌
PD-L1
Atezolizumab(阿特珠单抗)
?
Durvalumab
?
Avelumab
?
PD-1
Pembrolizumab(派姆单抗)
?
Nivolumab(纳武单抗)
?
胃肠道间质瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
?
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib(伊马替尼)
?
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
Sunitinib(舒尼替尼)
?
肝癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肝癌
VEGFR, PDGFR, KIT, RAF
Sorafenib(索拉非尼)
?
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞戈非尼)
?*
* Regorafenib(瑞戈非尼)，消息显示结直肠癌、胃肠道间质瘤两个适应症在中国获批，肝癌还没批。
胃癌或食管胃结合部癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃癌或食管胃结合部癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
?
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
?
多发性骨髓瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)
?
Proteasome
Carfilzomib(卡非佐米)
?
Bortezomib(硼替佐米)
?
Ixazomib
?
CD38
Daratumumab(达雷木单抗)
?
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)
?
胰腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Erlotinib(厄洛替尼)
?
mTOR
Everolimus(依维莫司)
?
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
Sunitinib(舒尼替尼)
?
妇科癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib(奥拉帕尼)
?
Niraparib
?
Rucaparib
?
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
?
宫颈癌
输卵管癌
PARP
Niraparib
?
软组织肉瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib(培唑帕尼)
?*
PDGFR
KIT
PDGFRα
Olaratumab
?
* Pazopanib(培唑帕尼)，消息显示肾癌适应症在中国获批，肉瘤还没批。
其他癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)
?
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
?
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
?
Smoothened
Sonidegib(索尼德吉)
?
头颈癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
?
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
?
Pembrolizumab(派姆单抗)
?
高危神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
?
腹膜癌
PARP
Niraparib
?
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
?
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
?
PDGFR
ABL
默克尔细胞癌
PD-L1
Avelumab
?
参考资料：
https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/
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