科研进展｜传统药材中吲哚生物碱新颖结构及抗微生物活性研究取得系列新进展
2018/7/2 18:00:00 中国科学院昆明植物研究所

     单萜吲哚生物碱以其复杂的结构特征以及显著的生理活性，长期以来备受有机化学家和药学家的关注。由于抗生素的滥用，导致严重的副作用及多重耐药威胁着人类健康，而源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子备受关注。近期，中国科学院昆明植物研究所罗晓东研究团队与合作者在抗菌、抗真菌单萜吲哚生物碱新颖结构和初步活性研究上取得系列新进展。

     1. 中国狗牙花(Ervatamia chinensis)民间主要用于治疗咽喉肿痛及疖肿等疾病，研究组博士研究生于浩飞等从该药材中发现猪笼草状吲哚生物碱erchinines A和B，其独特的结构中具有二氮?并噁唑烷及3个半缩醛胺的复杂单元片段。Erchinines A和B对枯草杆菌最低抑菌浓度(MIC)为0.78 μg/mL，与抗生素头孢噻肟(0.39 μg/mL)几近相比。同时，erchinine B对红色毛癣菌MIC为6.25 μg/mL，与抗真菌药灰黄霉素相当。上述研究成果以“Nepenthes Like Indole Alkaloids with Antimicrobial Activity from Ervatamia chinensis”为题在线发表在Organic Letters (DOI: 10.1021/acs.orglett.8b01675)上。

    

     2. 非洲马铃果(Voacanga africana)主要用于治疗疟疾、痢疾和溃疡等疾病，博士研究生丁彩凤等从该药材中获得吲哚生物碱Voacafricines A和 B，其结构单元含吡咯/吡啶/吡咯/哌啶/呋喃稠合的多重杂环体系。Voacafricines A和 B对金黄色葡萄球菌和伤寒沙门氏杆菌抗菌活性优于植物抗菌药黄连素和黄藤素。上述研究成果以“Antibacterial Indole Alkaloids with Complex Heterocycles from Voacanga africana”为题发表在Organic Letters(2018, 20, 2702)。

    

     3.钩吻(Gelsemium elegans)别名断肠草，为著名的毒性中药材，民间多用于杀虫以及治疗皮肤溃疡，博士研究生魏鑫等从该药材中发现了钩吻定碱与C9结构单元杂合而成的新骨架吲哚生物碱Gelselegandines A-C，该类化合物仅显示了较弱的抗菌活性，研究成果以“Antimicrobial indole alkaloids with adductive C9 aromatic unit from Gelsemium elegans”为题发表在Tetrahedron Letters(2018, 59, 2066)上。

    

     罗晓东研究团队长期致力于药用植物中生物碱新颖结构、药效及新药创制研究，在此方向已发表60余篇论文，其中11篇发表于Organic Letters(自然指数刊物)，研究组论文报道的13个新颖/活性生物碱被《天然产物报告》作为热点分子介绍(Hot off the press，Nat. Prod. Rep. 2018, 2016, 2015, 2014, 2013, 2012, 2011, 2008, 2007)。

     文：魏鑫

     责任编辑：李雪

    

    

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