【研发】回顾瑞林类多肽药发展史，看药企如何玩转剂型创新
2016/7/5 医药经济报

    

     瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素(GnRH)结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物，又被称为黄体生成激素释放激素(LHRH)。

     当外源性GnRH或其类似物以生理脉冲频率(每隔90min l次)短期小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期大剂量给药时，可抑制垂体分泌LH和FSH，导致性腺分泌激素能力下降、性器官萎缩，临床用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位症及青春期性早熟等。

     1971年人类发现并阐明LHRH的结构，之后人们开始合成活性更高的LHRH类似物，并在短期内取得突破性进展。随后，戈舍瑞林、布舍瑞林等如雨后春笋般出现，带动了此类药物的繁荣。目前FDA批准8种瑞林类产品，包括多种规格和剂型。

    

     当然，还有早期我国自主研制的丙氨瑞林，西德研制的布舍瑞林，以及日本企业研制的他替瑞林及亮丙瑞林等产品。

     目前在国内市场常用的品种是6种，包括进口和国企都生产的曲普瑞林和亮丙瑞林，以及阿斯利康独家的戈舍瑞林，国企的普罗瑞林、戈那瑞林和丙氨瑞林。其中销售最好的是戈舍瑞林、曲普瑞林和亮丙瑞林。

     LHRH类药物由于其本身特有的理化性质，注定了制剂的创新必然贯穿于此类药物发展的始终，也使新剂型、新技术得以获得较快发展。新技术等在减毒增效、增加患者顺应性的同时，无疑也成就了瑞林类多肽药物的传奇。

     ⒈亮丙瑞林

     亮丙瑞林是人工合成的GnRH的九肽类似物，临床用于子宫内膜异位症、前列腺癌及乳腺癌等。国内销售总额12.13亿元，市场由武田、北京博恩特及上海丽珠三分天下，武田稍占优，三家产品均为缓释微球粉针。

     2曲普瑞林

     曲普瑞林为合成的十肽，是GnRH的类似物，临床用于前列腺癌及性早熟等，国内销售总量10.67亿元，市场由法国益普生及辉凌占去九成以上，国内企业份额不足一成。

     3戈舍瑞林

     戈舍瑞林为合成的十肽，是GnRH的类似物，临床用于前列腺癌及乳腺癌等，国内销售总量10.29亿元，市场由阿斯利康独占，产品为注射型植入剂。

     4丙氨瑞林

     丙氨瑞林为人工合成的GnRH的九肽类似物，临床用于子宫内膜异位症等。国内销售总量近300万元，市场为马鞍山丰原独家。

     ■编辑 余如瑾

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