耐药菌的克星，感染患者的“福星”——利奈唑胺
2022/12/2 18:17:14 医药经济报

     细菌耐药性是指病原菌与抗菌药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失的现象，造成抗菌药临床疗效降低或者无效。这种病原菌被称为耐药菌。

     目前临床棘手的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)指对现有β-内酰胺类抗菌药物耐药的金黄色葡萄球菌，是最常见的多重耐药菌之一，2019年全国平均检出率30.9%，会引发肺炎、皮肤软组织感染及菌血症等相关疾病。其治疗药物包括万古霉素、替考拉宁、达托霉素、利奈唑胺等。本文要向大家介绍的就是利奈唑胺。

     1.

     药理作用

     通过两方面抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌作用，也表明利奈唑胺与其他抗菌药物难以产生交叉耐药。1.通过与细菌核糖体50S亚基P位点结合，使其不能与fMet-tRNA结合形成功能性初始复合物70S，从而在翻译早期阶段抑制细菌蛋白质的合成。2.如70S已经形成，利奈唑胺可抑制肽键形成过程中肽链由A位点向P位点的位移，起到抑菌作用。

     2.

     药代动力学

     口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1~2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药可以相互转换，无需调整剂量。且无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0-∞值在两种情况下是相似的。总体来说穿透能力强于万古霉素和替考拉宁。肾毒性较万古霉素低。

     3.

     三大优势

     1.疗效更加确切，用于MRSA所致的HAP或VAP疗效优于万古霉素。对重要的革兰氏阳性菌感染均有效；对超级细菌的抑菌率为100%，是抗耐万古霉素肠球菌的有效药物。

     2.适应症更广，穿透性强，生物利用度为100%，可通过血脑屏障，对结核性脑膜炎等疾病有显著疗效；可用于治疗耐药结核杆菌引起的肺结核；对各类重症肺炎、耐药性结核病以及肾移植和小儿白血病合并感染均有效。

     3.安全性更高，双通道代谢，对特殊人群、肾功能异常的患者也可使用并无需调整使用剂量；对肠球菌感染的治疗无肾毒性。

     4.

     具有以下情况优先考虑利奈唑胺

     1.危重病人伴有体液分布异常：如心衰、胸水、腹水及其他部位水肿；高动力状态：如感染性休克、高热；万古霉素MIC≥2ug/L。2.有肾损或潜在性肾损。3.已经或拟用肾损药物。4.近期应用过万古霉素。

     5.

     芙俐星^?利奈唑胺氯化钠注射液优势

     氯化钠注射液比起传统的葡萄糖作为溶媒，更加适合糖尿病和低钠血症患者；同时生理盐水具有电解质调节作用，对休克患者能及时补充血容量。

     编辑：于成林

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