保健康、防重症！国产单药新冠3CL抑制剂打造“国货之光”
2023/4/26 21:34:31 医药经济报
根据中国疾控中心发布的《全国新型冠状病毒感染疫情情况》，全国报告人群新冠病毒核酸检测和抗原检测阳性率在12月下旬达到高峰后波动下降，自2023年2月以来一直保持平稳低流行状态。
不过，由于新冠病毒并未彻底消失，全新变异株让全球局部地区仍有散发的情况出现，国内抗病毒药物的研发和储备依然得到了全行业的高度关注。
3月23日，广东众生药业股份有限公司(简称众生药业)控股子公司广东众生睿创生物科技有限公司(简称众生睿创)研发的来瑞特韦片(商品名：乐睿灵?)，获得国家药品监督管理局按照药品特别审批程序附条件批准上市，用于治疗轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的成年患者，为服务国内“保健康、防重症”的新冠病毒防控目标进一步丰富了临床用药选择。
01 对多种新冠病毒变异株均有抑制活性
去年12月国家卫生健康委员会发布《关于对新型冠状病毒感染实施“乙类乙管”的总体方案》明确指出，2023年1月8日起对新型冠状病毒感染实施“乙类乙管”，新冠病毒感染进入了全新的预防治疗阶段。
不过，面对未来新冠病毒感染可能存在的不确定性，抗病毒药物依然是疫情防控和临床治疗的重要选择。来瑞特韦片是一种SARS-CoV-2主蛋白酶Mpro(也称为3C-样蛋白酶，3CLpro)的拟肽类抑制剂，可抑制SARS-CoV-2Mpro，使其无法加工多蛋白前体，从而阻止病毒复制。
作为我国首款无需联用利托那韦的拟肽类3CL靶向新冠治疗药物，来瑞特韦片在临床前研究提示，该药对野生株、阿尔法、贝塔、德尔塔、奥密克戎(包括BA.5、BF.7)等多种不同的新型冠状病毒变异株均有抑制活性。
同时，临床试验结果也显示，来瑞特韦片可以缩短各单项症状的临床恢复时间，尤其是鼻塞、咽痛和呼吸急促，有效缩短核酸转阴时间。I期临床试验结果显示,来瑞特韦片在人体内具有良好的药代稳定性,血药暴露量良好；II期临床试验结果显示,来瑞特韦片单药能有效缩短核酸转阴时长及下降病毒载量,服药72小时后病毒滴度下降幅度超过安慰剂组的10倍。
I期孙逸仙纪念医院启动会
在更大规模的Ⅲ期临床试验中，研究数据显示，轻中度新冠感染患者单药使用来瑞特韦片4天后，病毒载量较安慰剂组相比平均降低近90%。对于病毒量较高(>8 log10 拷贝/毫升)的受试者，来瑞特韦片组较安慰剂组也展示了较强的抗病毒效果。
此外，对于临床症状/体征出现1天内入组的患者和核酸阳性3天内入组的患者，来瑞特韦片较安慰剂组至临床持续恢复时间具备更显著的缩短效果。这一研究结果也证明，对于新冠患者而言，来瑞特韦片这类抗病毒药物越早使用效果也会越好。
02 为抗击新冠病毒提供“中国方案”
二十大报告强调，要以国家战略需求为导向，集聚力量进行原创性引领性科技攻关。来瑞特韦片研发中，各方围绕国家重大需求，通过创新链产业链资金链人才链的有机融合，在短期内共同完成了新药研发的艰巨任务，为我国疫情防控提供了有力支撑。
来瑞特韦片是我国具有自主知识产权的原创1类新药，同时也是继阿兹夫定、氢溴酸氘瑞米德韦片(民得维)和先诺特韦片/利托那韦片组合包装(先诺欣)获批之后的第四款国产新冠口服药。
从来瑞特韦片的研发历程来看，可谓是中国抗新冠病毒药物研发的“国货之光”。据悉，在新型冠状病毒肺炎疫情出现后，饶子和、杨海涛团队迅速响应，利用多年SARS研究积累的经验，仅用一周时间就解析了2019-新型冠状病毒的最关键蛋白之一——3CL水解酶的高分辨率晶体结构，并且率先构建了国家级抗新冠药物筛选评价平台。
随后，来瑞特韦片的研发由广州实验室(国家级)牵头带领，联合广州呼吸健康研究院、国家呼吸医学中心、中国科学院广州生物医药与健康研究院、广州海关技术中心、广州医科大学联合广东众生睿创生物科技有限公司携手共同推进。
清理数据
从2021年12月底确定新药化合物结构到2023年2月递交全部注册申报资料，来瑞特韦片的项目研发用了不到14个月的时间，充分体现了在新型举国体制下医药产业链为公众健康保驾护航的创新决心和医药研发的“中国速度”。
样本接收
除此之外，据上海市医保局官方披露的最新信息，来瑞特韦片的首发报价为628元/盒/疗程，并且临时性纳入医保基金支付范围，极大程度提升了药物可及性，减轻了患者的用药负担。
事实上，相对于进口药的价格，国产抗新冠药物的价格无疑更加亲民。以某线上平台的互联网医院处方药信息显示，目前，氢溴酸氘瑞米德韦片(民得维)、先诺特韦片/利托那韦片(先诺欣)、来瑞特韦片(乐睿灵)的互联网医院平台的销售价格，均远远低于进口药品。
更加值得关注，作为新冠病毒感染高危群体的老年人，丰富的临床用药选择，及时地使用药物治疗，有助于减少重症发生风险。临床专家表示，来瑞特韦片不需要联合肝药酶抑制剂(CYP酶抑制剂)，因此无需与利托那韦联用，避免药物与药物之间的相互作用，只需服用单药即可治疗；因此，该药的适用人群更广，为老年人以及伴有肿瘤、神经精神类疾病、肝功能严重受损等基础疾病的患者，提供了临床用药的全新选择。
来瑞特韦片的有条件获批上市，实现了单药给药方案的重要突破,丰富了我国药物储备,也为全球抗击新冠病毒治疗提供了更多的“中国方案”。
长期以来，众生药业贯彻“患者利益至上”的价值观，秉承“以优质产品关爱生命，以优质服务健康大众”的企业使命，立足于眼科、心脑血管、呼吸、消化等治疗领域，逐渐形成以创新药为发展龙头、中成药为业务基石、化学仿制药为有益支撑的可持续发展业务体系。
作为众生药业的控股子公司，众生睿创基于对呼吸系统和代谢性疾病病理生理的理解与洞见，聚焦于研发流感、新冠、禽流感、特发性肺纤维化、非酒精性脂肪肝性肝炎、2型糖尿病和体重管理等重大疾患和公共卫生问题的全新疗法，致力于成为中国领先、世界一流、科学引领的创新型生物科技公司。
编辑：朱狄
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