癌症新突破：新化合物使肿瘤“饿死”
2018/1/23 23:32:23 91Miracle

    

    

     癌症突破:新颖的方法可以使肿瘤“饥饿”至死亡

     目前，有报道称研究人员正在开发一种更有效杀死癌症的新方法。他们的战略“饿死”肿瘤，剥夺它们生长和传播所需的主要营养素。

     谷氨酰胺是一种氨基酸，在我们的身体，特别是在血液和骨组织中丰富地发现。它的主要作用是维持细胞中蛋白质的合成。

     不幸的是，谷氨酰胺也是许多类型的癌症肿瘤的关键营养素，它们倾向于“消耗”更多的这种氨基酸，因为它们的细胞分裂得更快。

     这就是为什么研究一直在研究阻止癌细胞获得谷氨酰胺作为癌症治疗中新的治疗方法的可能性。

     Charles Manning和来自田纳西州纳什维尔范德比尔特大学范德比尔特分子探针中心的其他几位研究人员现在已经采取了一项突破性的举措来阻止肿瘤的发展。

     为此，他们使用了一种称为V-9302的实验化合物来阻断癌细胞摄取或吸收谷氨酰胺。研究人员的发现本周在“自然医学 ”杂志上发表。

     “癌细胞表现出生物区别于其他健康细胞的独特代谢需求，肿瘤细胞的代谢特异性为我们提供了丰富的机会，Parlay的化学，放射化学和分子成像发现新的癌症诊断以及可能的治疗。”

    

     新化合物抑制谷氨酰胺载体

     研究人员解释说，谷氨酰胺是通过身体进行的，并通过氨基酸转运蛋白ASCT2(一种蛋白质)“喂食”癌细胞。

     研究人员在他们的介绍中指出:“升高的ASCT2水平与很多人类癌症(包括肺癌，乳腺癌和结肠癌)的生存率低有关。

     然而，研究已经成功地沉默编码ASCT2基因-基因SLC1A5 -具备成功地减少癌症肿瘤的生长。

     Manning及其同事着手设计出一种特别强的ASCT2抑制剂化合物V-9302。研究人员在小鼠身上测试了癌细胞的化合物，以及使用实验室开发的体外癌细胞系。

     氨基酸转运蛋白抑制剂设法减少癌细胞的生长并且通过“促进”癌细胞的氧化而损害其传播能力强调，导致他们最终死亡。

     研究人员在他们的论文中总结说:“这些结果不仅说明了先导化合物V-9302的有希望的性质，而且支持了在转运蛋白水平上拮抗[破坏性]谷氨酰胺代谢的概念，这在精确的癌症医学中是潜在可行的方法。

     PET成像领域的创新

    

     H. Charles Manning, PhD

     与此同时，作者指出，为了治疗依赖谷氨酰胺的肿瘤患者，将来，“这类新型抑制剂将需要经过验证的生物标志物”。

     这意味着研究人员将需要开发一种方法，让他们能够分辨抑制剂对蛋白质的作用程度，或者谷氨酰胺最终到达癌细胞的程度。这是因为ACST2的生产及其活动对于每个人来说可能是不同的。

     为了解决这个问题，Manning和研究小组建议使用正电子发射断层扫描(PET)示踪剂，通过检测谷氨酰胺代谢率的任何增加来发现癌变肿瘤，这将比正常的健康细胞更高。

     范德比尔特分子探针中心现在主办了五项临床试验，旨在测试18F-FSPG(一种新的放射性药物-也就是用于PET扫描的放射性药物)在跟踪各种类型的癌症肿瘤(包括肺癌，肝癌，卵巢和结肠癌的。

     曼宁和队伍也在对谷氨酰胺的代谢示踪物11C-谷氨酰胺进行测试。此外，研究人员可以使用分子示踪剂来确定蛋白抑制剂是否实际达到其目标。

     Manning问道:“如果我们能够制作一种基于某种药物的PET显像示踪剂，可以帮助我们预测哪种肿瘤会积累药物，因此在临床上容易受到这种药物的影响，这难道不是一种挑衅吗?

     他兴奋地说:“这是”可视化“精确癌症药物的本质。

    

    

    

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