热销的奥司他韦为何能治疗甲流?
2023/2/27 12:06:06 生命科学教育
乍暖还寒的春天是感冒的高发期,很多人都把这时候的感冒病因归咎为“着凉”,其实无论是流感还是普通感冒,相关病毒的感染才是感冒真正的病因,“着凉”就感冒只是我们为感冒找着了一个容易理解的解释。
近日,甲型流感态势凶猛,虽然与普通感冒一样也是自限性疾病,但与普通感冒相比病程长,不适感更强,也会有更多的人选择吃药,奥司他韦(Oseltamivir)就是在这个时候被大家更多的关注的。这是一种抗病毒的药物,主要用于甲型和乙型流感的治疗。
为何这种药能治疗甲流呢?
首先来看看流感病毒表面的糖蛋白。流感病毒表面有两种糖蛋白,一种是神经氨酸酶(neuraminidase,NA),一种是血凝素( hemagglutinin, HA) 。
HA的作用是:当流感病毒接触细胞时, 可通过HA识别并吸附在宿主细胞膜表面的特异性受体上, 进而启动病毒穿入机制并促使病毒包膜与宿主细胞膜融合, 使病毒进入细胞内。
NA的作用是:由于HA受体是末端残基为神经氨酸的糖蛋白,NA可以催化裂解末端神经氨酸与相邻糖基间的α-酮苷键,使受体破坏, 让病毒体得以游离。
具体说来,NA是流感病毒表面的能将病毒受体从红细胞上除去的酶,如果没有NA,病毒在与受体结合后会被限制在局部,而NA帮助了病毒在感染部位扩散。当新增殖的病毒以出芽的方式从宿主细胞释放后,由于膜上有HA受体,病毒可能会聚集在一起,而NA破坏受体后,防止了病毒的聚集。
奥司他韦就是通过降低NA的活性来起作用的。
奥司他韦在人体内经肝脏和肠酯酶的催化会转化为奥司他韦羟酸,这种物质与神经氨酸的过渡态相似,能竞争性地与流感病毒NA的活性位点结合, 是一种流感病毒NA抑制剂。
在使用 NA 抑制剂后, 通过电镜可以观察到,NA抑制剂干扰了病毒从宿主细胞的释放, 大量病毒颗粒在被感染细胞表面聚集成簇, 扩散受阻。
所以,奥司他韦羟酸可以作为酶的竞争性抑制剂,降低NA的活性,起到了抗病毒的作用。
由于甲流的肆虐,近期奥司他韦已经出现热卖甚至紧缺的情况,但这种药物有一定的耐药性,不宜长期服用。同时,它也是一种处方药,使用时要遵医嘱。
参考文献:
[1]程能能,陈斌艳,王永铭.新型口服抗流感药——奥司他韦[J].中国临床药学杂志,2002(01):55-59.DOI:10.19577/j.cnki.issn10074406.2002.01.027.
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