【药理学总结】镇痛药
2017/12/22 10:28:24 医学资料库

    

     镇痛药

     一、阿片受体激动药：吗啡、可待因和罂粟碱。

     吗啡

     药理作用：

     1. CNS系统的抑制作用

     ⑴ 镇痛镇静

     吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)。

     ⑵ 镇咳

     直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。

     ⑶ 抑制呼吸

     治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。

     ⑷缩瞳

     兴奋支配瞳孔的副交感神经。针尖样。

     (5)其它

     兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制下丘脑释放:促性腺释放激素、促肾上腺皮质激素释放因子

     2、平滑肌

     ⑴胃肠道：通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引起便秘，用于止泻。

     ①兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增加

     ②提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。

     ⑵ 胆道

     收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛(阿托品可缓解)。

     (3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘。

     (4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。

     (5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。

     3、心血管系统

     ⑴ 扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。

     (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。

     4. 其它

     抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。

     临床应用：

     1. 镇痛

     对多种疼痛均有效，

     ①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛；

     ②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解；

     ③能有效缓解心机梗死引起的剧痛、因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。

     2. 心源性哮喘辅助治疗

     心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。

     依据:

     ①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。

     ②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。

     ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。

     3.止泻

     阿片酊-单纯性腹泻。

     不良反应：

     1.治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。

     2.久用易产生耐受性和依赖性。

     3.过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。

     抢救

     人工呼吸、给氧、给纳洛酮-阿片受体拮抗药。

     可待因

     作用与吗啡相似，但强度较弱。镇痛作用为吗啡的1/10～1/12左右。镇咳作用为吗啡的1/4左右。用于中等程度疼痛和剧烈干咳

     哌替啶(度冷丁)人工合成镇痛药

     药理作用

     1、镇静镇痛

     特点：迅速、维持时间短；成瘾性 < 吗啡；不对抗催产素对子宫的兴奋作用→不延长产程；不引起便秘；无缩瞳作用。

     2.抑制呼吸

     替代吗啡辅助治疗心性哮喘

     3.其它

     扩张外周和脑血管、收缩气管、抑制肠蠕动等。

     临床应用

     ①镇痛：替代吗啡用于创伤、术后、癌症晚期引起的剧痛；内脏绞痛需加用阿托品；

     ②心源性哮喘(替代吗啡辅助治疗)

     ③麻醉前给药。镇静、诱导麻醉

     ④人工冬眠。(与氯丙嗪、异丙嗪合用)

     不良反应

     1.一般反应：眩晕、恶心、呕吐、口干等

     2.体位性低血压

     3.成瘾性

     4.急性中毒：以中枢抑制为主，但有部分病人会出现阿托品样症状—兴奋、惊厥，可用巴比妥类药对抗。

     禁忌症

     支气管哮喘、肺源性心脏病

     美沙酮

     药理作用

     与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。

     临床应用

     适用于创伤、美沙酮：手术及晚期癌症等所致剧痛。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。

     芬太尼

     强效镇痛药(吗啡的80-100倍)，一般不单用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。

     喷他佐辛(镇痛新)：阿片受体部分激动剂(激动κ受体和阻断μ受体)

     作用特点

     1、镇痛 < 吗啡(1/3)

     2、抑制呼吸 < 吗啡(1/2)

     3、优点：成瘾性少

     4、其它：对胃肠平滑肌、子宫平滑肌的作用与度冷丁相似；

     5、兴奋心血管系统：心率↑、血压↑，对冠心病患者，iv能提高平均主动脉压、左室舒张末期压→心脏作功量↑。与提高血浆中NA的水平有关。

     用途

     各种急慢性剧痛

     不良反应

     1、恶心、呕吐、眩晕、出汗

     2、抑制呼吸、BP↑、心率↑，少数尚可引起焦虑、恶梦、幻觉等。

     阿片受体阻断药(纳洛酮)

     对各型阿片受体都有竞争性阻断作用：

     临床应用

     治疗阿片类药物中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制 用于阿片类药成瘾者的鉴别诊断：可诱发戒断症状 酒精中毒、休克、脊髓损伤等也有一定的疗效 研究疼痛与镇痛的工具药。

     同类药

     纳曲酮(Naloxone)

    

    

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