喹诺酮类抗生素的临床使用
2015/8/12 医学界呼吸频道

    

     喹诺酮类抗生素自20世纪60年代开始，目前合成的喹诺酮类药物已达数千种，但仅有不到10种被批准用于临床。

     作者：华武星

     来源：医学界呼吸频道

     依据开发时间及抗菌谱通常将此类药物分为四代(不同专着其分代有所出入)，下面简单介绍几种最为常用的喹诺酮类药物。

    

     诺氟沙星：第三代氟喹诺酮类药物，对大多数G-杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对G+菌及厌氧菌不如氧氟沙星和环丙沙星。在粪便、肾脏和前列腺中的药物浓度较高，所以主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌的感染，呼吸科少用。

     环丙沙星：抗菌谱与诺氟沙星相似，对G-杆菌的体外抗菌活性是目前所有氟喹诺酮类中最强者，对铜绿假单胞菌、场球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌、军团菌等的抗菌活性也强于其他同类药物。临床主要用于敏感菌所致的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等的感染。不良反应主要是胃肠道反应，一般可以耐受。

     氧氟沙星：药动学性质显着优于诺氟沙星，在前列腺、肺、骨、耳鼻喉及痰液均能达到有效治疗浓度，临床主要用于敏感菌所致泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤和耳鼻喉及眼睛的感染。也可用作治疗结核的二线药物。

     左氧氟沙星：呼吸科使用最广泛的喹诺酮类药物。是氧氟沙星的左旋异构体，体外抗菌活性大概是氧氟沙星的2倍。抗菌谱广，作用强，对多数G-菌、G+菌、支原体、衣原体都有作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用差。最突出的特点是不良反应远低于氧氟沙星，也是目前副作用最少的氟喹诺酮类药物，主要是胃肠道反应。

     莫西沙星：该药是一种新型的氟喹诺酮类药物，抗菌谱很广，算是氟喹诺酮类药物中的“高富帅”.与其他氟喹诺酮类一样，对G-菌有良好的抗菌活性，而且显着提高了G+菌的抗菌活性。对不同的衣原体、支原体、军团菌的活性比红霉素、罗红霉素、克拉霉素都要强。许多临床研究证明莫西沙星具有快速的杀菌活性，杀菌活性表现为浓度和时间依赖，而且具有抗菌后效应。常用剂量：每次400mg,口服或静脉滴注，qd.当然，价格很贵。

     不良反应：

     治疗常用剂量的氟喹诺酮类药物副作用很小，较为常见的是胃肠道反应，比如恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等，一般都很轻微，患者能够接受，停药后症状消失。其次是神经系统症状，比如头晕、头痛、激动、失眠、震颤等，如果同时使用了茶碱类药物，则更加常见。此外，皮疹、皮肤瘙痒等也可能发生。

     注意事项：

     美国食品药品管理局(FDA)警告氟喹诺酮类药物可能增加腱炎和腱断裂的风险，并要求生产企业在说明书中加入“黑框警告”.

     2、本类药物可能影响软骨发育，妊娠期妇女、未成年人不可使用。

     3、呼吸科病人常用茶碱来平喘，氟喹诺酮类药物抗感染，而后者可使茶碱的血药浓度升高，可能出现茶碱的毒性反应，应予以注意。

    

    

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