课程回顾丨程能能:ICS/LABA吸入治疗的药学基础
2018/3/5 医学界呼吸频道

    

     错过课程不要紧,小编带你回顾~

     来源丨医学界呼吸频道

     糖皮质激素在呼吸系统治疗中的应用经验已超过50年。布地奈德是临床常见的吸入型糖皮质激素(ICS),具有高气道选择性、长效抗炎、全身效应低等优点。β2受体激动剂在临床中拥有超过百年的使用经验,其中长效β2受体激动剂(LABA)福莫特罗适中的亲水性和亲脂性使其具有起效迅速、全身效应短暂、耐受性良好等优点。因此,ICS/LABA固定剂量组合通常用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD),两者具有协同作用。

     本次课程中,复旦大学药学院程能能教授主要就ICS及LABA的药理学特征、ICS/LABA固定剂量组合的药理作用及疗效等内容进行解读和讲解。

     错过直播的朋友们不要急,现小编将课程回顾带给大家,干货满满,精彩同样不容错过哦~

    

     1

     ICS的药理学特性

    

     ICS在呼吸系统治疗中的应用经验已超过50年,随着药物的品种不断增多,很多医生在临床用药时会产生一定的困惑,那么不同ICS的差异到底在哪里呢?程能能教授对常见ICS药学特性进行了比较(见下图)。

    

     常见ICS药学特性比较

     对于ICS来说,适中的水溶性和脂溶性可以使药物易于穿过黏液层,减少被黏液纤毛清除,过高的水溶性易使药物从痰液中排出,降低药物疗效,适中的脂溶性可以使进入胃肠道的药物迅速经过肝脏代谢,肝脏首过效应强,可有效降低不良反应。

     ICS分子结构均含21个碳原子的基本甾核,除此之外,BUD分子中C21位游离羟基使得BUD具有特殊的酯化作用,能够有效延长药物在气道中的滞留时间,而体循环则不受影响。

    

     BUD在体循环和肺循环中药物滞留时间的比较

    

     ICS类药物气道滞留时间对比

     2

     LABA的药理学特性

     LABA在临床中拥有超过百年的使用经验,LABA中各种药物的亲水性和亲脂性都有着一定差异,与ICS相似,适中的亲水性和亲脂性对于呼吸系统疾病的治疗效果更好。

     根据弥散微动力理论,适中的亲水性使得足够的LABA存在于细胞外的水样层,从而快速与细胞表面的受体结合,迅速发挥支气管扩张作用,而适中的亲脂性使得LABA可进入和停留在细胞膜脂质层内,缓慢释放,激活受体,延长作用时间。适中的亲水性和亲脂性可以达到速效、长效的效果。

    

     弥散微动力理论

     3

     ICS/LABA组合的药理作用

     ICS/LABA在呼吸系统疾病中是一对经典的用药组合,ICS和LABA对气道组织的作用相互加强,起到协同作用。

    

     ICS/LABA协同作用机制

     2011年一项临床研究证实,COPD患者中ICS/LABA的支气管扩张作用比单用LABA起效更快。

    

     实验结果对比

     体外实验结果显示,ICS/LABA在抑制炎症因子和气道重构因子方面具协同作用。

     ICS/LABA联合使用可抑制所有观察的炎症因子和气道重构因子,两药联合作用呈协同和剂量相关性。

     ICS/LABA联合使用可抑制所有观察的炎症因子和气道重构因子,两药联合作用呈协同和剂量相关性。

    

    

     专家简介

    

     程能能教授,博士、博士生导师

     复旦大学药学院药理学系主任,教授委员会主席。中国药理学会常务理事、上海市药理学会常务理事兼临床药理学专委会常务副主任委员、中国定量药理学专业委员会副理事长、中华医学会与上海市医学会医疗事故技术鉴定专家、国家药品不良反应监测中心咨询专家、《中国临床药学杂志》副主编、《中华医学百科全书:临床药学分册》编委。复旦大学教学名师,国家级精品课程《药理学》主讲。主要研究方向为药物临床定量评价与药物不良反应研究。

    

     往期回顾

     课程回顾丨文富强:2018年GOLD更新解读

    

    

     长按上图,点击“识别图中二维码”进入;或点击左下角“阅读原文”,打开“呼吸百家讲坛”活动页面,在输入框中填写您的信息登录,点击本期讲座即可进行回顾。

    http://weixin.100md.com
返回 医学界呼吸频道 返回首页 返回百拇医药