氨氯地平片与硝苯地平控释片的区别
2016/11/15 医学界心血管频道
你真的会用这两种药吗？
作者：张药师
来源：药品之声
氨氯地平片和硝苯地平控释片是临床常用的钙拮抗剂类药物，可用于高血压和慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)的治疗。两种药物均属长效制剂，每天一次给药，既提高了患者对治疗的依从性，又减小血压的波动，从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。为了更合理地使用两种药物，下面介绍他们之间的区别。
一、两种药物的起效时间不同
钙离子拮抗剂的起效时间，不仅与该药物的胃肠道吸收快慢有关，而且与该药物和钙离子通道受体结合的速度有关。
1、硝苯地平控释片
硝苯地平普通片，口服吸收速度快，与钙离子通道受体结合的速度快，因此达到有效浓度后即可迅速起效。例如，硝苯地平普通片，口服15分钟即可起效，1～2小时作用达高峰；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。
硝苯地平控释片，是采用渗透泵型控释技术制备的长效制剂，只减慢了硝苯地平在胃肠道的释放速度，并未改变硝苯地平的半衰期(4～5小时)。
硝苯地平控释片，口服后6-12小时达到峰浓度。高血压患者用药后，平均3天即可平稳降压。
特别提醒：硝苯地平普通片(胶囊)，可反射性使心率就加快，易导致猝死，已禁用于高血压的长期治疗。
2、氨氯地平片
氨氯地平与硝苯地平，虽同属二氢吡啶类钙拮抗剂，但化学结构并不完全不同。
研究证明，氨氯地平与钙离子通道受体结合/解离的速度比硝苯地平慢了3个数量级，起效缓慢且作用时间长。
此外，氨氯地平半衰期长(35～50小时)，连续给药7～8天后，才能达至稳态血药浓度。因此，高血压患者用药后，1~2周后才能平稳降压，剂量调整应在7-14天后开始进行。
二、漏服后对血压的影响不同
1、硝苯地平控释片
硝苯地平控释片为长效制剂，在胃肠道的释放速度相当稳定。在坚持每日一次服药情况下，可保持较好降压效果。
由于硝苯地平控释片24小时后已经全部释放，而且半衰期只有4～5小时，漏服一次后，即完全失去其降压效应。
2、氨氯地平片
氨氯地平半衰期长达35～50小时，当血药浓度达到稳态后可维持较长时间。
临床研究结果表明，在漏服1~2次氨氯地平后，患者的血压与不漏服的降压效应无显着差异。
相当一部分病人，即使每日一次服药，常常顺从性不佳，出现漏服一次或多次的情况。这种病人具有危险性，因此宜服用半衰期长的氨氯地平。
三、两者的相互作用不同
硝苯地平控释片
氨氯地平片
食物
不影响生物利用度
不影响生物利用度
葡萄柚汁
硝苯地平浓度增加(避免合用)
无明显影响
地高辛
地高辛浓度增加(调整剂量)
无明显影响
胺碘酮
加重房室传导阻滞(避免合用)
加重房室传导阻滞(避免合用)
地尔硫卓
硝苯地平浓度增加
氨氯地平浓度增加
辛伐他汀
未见报道
辛伐他汀浓度增加
西咪替丁
硝苯地平浓度增加
无明显影响
镁铝氢氧化物抗酸药
未见报道
无明显影响
四、其它区别
1、硝苯地平控释片的不良反应发生率略高。
钙离子拮抗剂，不会影响血脂、血糖、电解质，也不会加重哮喘和外周血管病，最常见不良反应是：水肿、头痛和潮红。
2、氨氯地平的循证医学证据更充足。
《2014美国成人高血压指南》，要求推荐的抗高血压药的剂量均应建立在随机对照试验、并确切能够提高临床获益终点的基础上，因此在所有长效二氢吡啶类钙拮抗剂中，指南仅推荐了氨氯地平的剂量。最主要原因是氨氯地平的循证医学证据充足。
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