抗心律失常药物，该怎么用？
2017/7/12 医学界临床药学频道

     6月30-7月2日，第十八届中国心律大会(2017CHRS)在京盛大召开，国内外大咖云集。本文选取了卫生部北京医院心内科汪芳教授所做报告的部分内容，主要介绍Ⅲ类抗心律失常药物中房颤复律药物和维持窦律药物应如何使用。

     整理｜医学界会议报道组 光啊

     来源｜医学界心血管频道

     下图是现有Ⅲ类抗心律失常药物的应用现状，接下来小编将简要总结这些房颤复律药物和维持窦律药物的使用方法。

     常用代表药物

     应用现状

     多非利特

     国内未上市

     索他洛尔

     常用

     替地沙米

     少用

     伊布利特

     常用

     胺碘酮

     广谱抗心律失常，最常用

     维纳卡兰

     新型III类，国内未上市

     决奈达隆

     新型III类，少用

     溴苄胺

     少用

     一 、房颤复律药物用药原则

     1. 胺碘酮

     适应证：

     房颤复律ⅡA类推荐；伴器质性心脏病和心衰时，首选胺碘酮复律；无器质性心脏病，其他药物复律无效或有不良反应时，选用胺碘酮复律。

     用法：

     口服：每日0.6-0.8g口服，至总量10g后，每日0.2g，维持；静脉：0.15g超过10min静脉注射完毕，1mg/min维持6h，然后0.5mg/min维持18h或改为口服。

     缺点：

     起效时间较迟，8-24h转复律35%-90%。

     注意事项：

     有多器官毒性作用，用药期间需监测心电、甲功、肝功、肺功等；有心脏毒性作用，一般表现为心动过缓、传导阻滞等，很少致室性心律失常；心外六大毒性作用，包括甲状腺的甲亢/甲低，肺纤维化，眼睛，肝脏，消化道。

     2. 伊布利特

     适应证：

     房颤复律Ⅰ类推荐；对近期发生的房颤效果较好，对病程较长的持续性房颤效果较差。

     用法：

     给药方式：静脉注射。用法用量：剂量1mg，10min静脉注射，继而观察10min，无效可给第2剂，1mg，10min静脉注射。体重<60kg者，按0.01mg/kg，10min静脉注射。

     ? 特点：

     起效快，平均转复时间<30min。但无口服制剂。

     注意事项：

     主要风险为QT间期延长，导致多形性室速/尖端扭转型室速，发生率3%-4%。用药后应持续心电监测≥4h，并应准备好心肺复苏设备。伊布利特应避免用于QT间期延长、明显低钾血症、左心室肥厚、LVEF明显降低(<0.3)者，以免发生促心律失常作用。

     3. 维纳卡兰

     欧洲房颤指南推荐静脉注射维纳卡兰转复房颤，但目前我国尚无这种药物。

     ? 药理特点：

     选择性阻滞心房的钠、钾离子通道，抑制心房组织的复极过程，延长心房肌的有效不应期。

     有静脉和口服两种剂型，临床研究显示房颤转复率是48%-62%。

     ? 不良反应：

     包括低血压、房室阻滞、窦性停搏或长间歇、室上性心律失常、头痛、心衰、乏力、肢体痛等。不建议用于30d内急性冠脉综合征、低血压、中重度心衰、严重主动脉瓣狭窄和QT间期延长患者。

     ? 特点：

     AVRO研究显示维纳卡兰组的房颤转复率明显优于胺碘酮组，未来是很有前景的药物。

     4. 多非利特

     目前国内也尚未上市。

     适应证：

     房颤复律Ⅰ类推荐，对持续一周以上的房颤效果较好。

     ? 用法：

     给药方式：口服。用法用量：125-500μg，每日2次，根据肾功能调节剂量。

     ? 特点：

     转复时间多在用药30h以内。

     ? 注意事项：

     主要不良反应有QT间期延长，尖端扭转型室速；因其有明显延长QT间期导致尖端扭转型室速的风险，不应在院外使用。

     总结而言,房颤复律常用的Ⅲ类抗心律失常药物为胺碘酮、伊布利特。伊布利特转率起效快，复律首选，但容易发生多形性室速。胺碘酮转律相对慢，是伴器质性心脏病或其他药物无效时的复律首选。

     二、维持窦律药物使用方法

     1. 胺碘酮

     按照指南推荐的方法，胺碘酮的负荷量达到28g；胺碘酮后QT>500ms为停药警示。

     注意事项：

     胺碘酮维持窦性心律效果优于Ⅰ类抗心律失常药和索他洛尔。考虑到其不良反应，胺碘酮通常作为二线用药，其他药物无效或禁忌时使用。对于有明显左心肥大、心衰、冠心病的患者，胺碘酮为首选药物。

     2. 索他洛尔

     注意事项：

     索他洛尔转复房颤疗效差，预防房颤复发的作用与普罗帕酮相当。对合并哮喘、心衰、肾功能不良或QT间期延长的患者，应避免使用。

     3. 决奈达隆

     决奈达隆是一种新的Ⅲ类抗心律失常药，与胺碘酮有两点相同：临床电生理作用相同，抗心律失常谱相同；不同之处是：决奈达隆不含碘，大大减少了由碘引起的甲状腺、肺及眼等副作用，另外作用时间短、半衰期短、服用剂量大(400 mg，bid)。具有抗房颤作用弱于胺碘酮、安全性优于胺碘酮的特点。

     总体来说，复律后维持窦性心律常用Ⅲ类抗心律失常药物为胺碘酮、索他洛尔、决奈达隆。

     胺碘酮常作为维持窦律的备选药物，明显左心肥大、心衰、冠心病患者维持窦律首选它。索他洛尔房颤转律效果差，维持窦律与普罗帕酮相当，心衰肾功能障碍时限制使用。决奈达隆为“不含碘的胺碘酮”，由于安全性原因，心衰和房颤中限制使用，复律后维持窦律可选。

     会议介绍：

    

     2017年6月30日-7月2日，中国心律学大会(今年为第十八届，2017CHRS)在国家会议中心隆重召开，今年大会的主题是“心随律动，安全倍增”，旨在强调患者手术安全问题。心血管病及相关领域的500余名国内专家、20余名外籍专家出席，共话前沿热点，共探发展趋势，共筑学术盛事。

     本届大会的内容涵盖心律学基础与临床各专业方向的学术热点及近年来本领域取得的最新科研成果、重大学术成就及共识。共设心律失常药物治疗、房颤、室性心律失常、心脏植入性器械(CIED)、晕厥与猝死、遗传性心律失常、心律失常转化研究、青年论坛等数十个学术论坛，数百场学术活动，20余场手术示教转播。

    

    

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