四环医药SGLT-2抑制剂申报上市！
2022/3/17 中睿医药评论

    

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     近期，四环医药两款在研1类新药迎来新进展，分别为：旗下惠升生物SGLT-2抑制剂加格列净在中国申报上市，拟用于治疗2型糖尿病；旗下轩竹生物CDK4/6抑制剂吡罗西尼片启动3期临床试验，针对乳腺癌。

    

     1、SGLT-2抑制剂加格列净申报上市

     中国国家药监局药品审评中心(CDE)公示，四环医药申报了1类新药加格列净片上市申请，并获得受理。根据四环医药公开资料，加格列净为该公司首个自主研发治疗糖尿病的创新药，为一款SGLT-2抑制剂，目前由惠升生物进行该产品的后续开发，拟用于治疗糖尿病。

    

    截图来源：CDE官网

     葡萄糖钠协同转运蛋白2(SGLT-2)是肾脏内协助葡萄糖重吸收的转运蛋白。SGLT-2抑制剂可作用于体内的SGLT-2转运蛋白，防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收，从而有效控制血糖水平。值得注意的是，SGLT-2抑制剂是一类非胰岛素依赖性的降血糖药物，与传统的降糖药物相比，具有药效持久、不易发生低血糖风险、能降低糖尿病患者体重等优势。

     根据四环医药早先公告介绍，加格列净可以选择性抑制肾脏近曲小管的SGLT-2受体，减少葡萄糖的重吸收而促进尿糖排泄，进而降低血糖浓度。在已经完成的多项针对健康志愿者和2型糖尿病患者的临床研究中，加格列净具有安全性、药代药效力学良好，半衰期长、适合每天一次给药，生物利用度好，不受食物影响等特点，临床疗效得到初步验证。

     中国药物临床试验登记与信息公示平台显示，加格列净已经完成了两项3期临床试验，分别为评估加格列净片单药治疗中国2型糖尿病患者有效性和安全性的临床研究，以及评估加格列净联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者有效性和安全性的临床研究。

     2、CDK4/6抑制剂启动3期临床研究

     中国药物临床试验登记与信息公示平台近日公示，轩竹生物启动了两项吡罗西尼片治疗晚期乳腺癌的3期临床研究。公开资料显示，吡罗西尼(birociclib，XZP-3287)为轩竹生物在研的一款CDK4/6抑制剂。

    

    截图来源：中国药物临床试验登记与信息公示平台

     细胞周期依赖性激酶4和6(CDK4/6)是驱动细胞分裂的关键调节因子。研究发现，CDK4/6在许多癌细胞中呈现过表达的现象，进而过度磷酸化和抑制Rb蛋白，导致癌细胞无序增殖。临床研究证实，超过一半的乳腺癌患者会过表达细胞周期蛋白D，且大部分为雌激素受体阳性乳腺癌患者。由于细胞周期蛋白D直接作用于CDK4/6，因此CDK4/6已成为激素受体阳性(HR+)转移性乳腺癌患者的重要分子靶点。

     根据轩竹生物早先新闻稿，临床1期研究结果表明，作为一个全新结构的CDK4/6抑制剂，吡罗西尼有望克服HR+乳腺癌患者内分泌治疗的耐药问题。同时吡罗西尼单药针对多线治疗失败的晚期乳腺癌患者亦观察到明显疗效。临床前研究结果表明，吡罗西尼具有独特的药代动力学特征，能够有效通过血脑屏障，对乳腺癌脑转移的患者和脑癌患者预期会产生良好疗效。此外，由于CDK4/6靶点作用机制，吡罗西尼还有望和多个靶点药物联用。

     根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，吡罗西尼近期启动的这两项研究分别为：吡罗西尼联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群治疗既往内分泌治疗后疾病进展的HR+、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的3期临床研究；以及吡罗西尼片联合来曲唑/阿那曲唑对比安慰剂联合来曲唑/阿那曲唑治疗HR+、HER2-晚期乳腺癌的3期临床研究。

     希望四环医药这两款新药的后续临床试验顺利进行，早日为患者带来更多治疗选择。

     来源：医药观澜，内容供读者参考学习!

    源网页  http://weixin.100md.com
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