【公开课预告】G蛋白偶联受体及新药开发
2022/8/19 11:14:23 生物密探
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G蛋白偶联受体(GPCR)是人体内最大的一类细胞膜表面受体家族，它们广泛参与视觉、嗅觉，行为、认知、免疫、神经调节等一系列生理过程，如果与其相关的细胞内通路调节发生变化，或者外源病原物以之为受体攻击机体细胞，则容易导致一系列疾病的发生。因此GPCR一直被认为是重要的药物开发靶点。
据统计，目前美国FDA批准的化学新药分子中就有超过1/3的新药靶向该类家族的受体成员。
在细胞外的激动剂分子与跨膜的GPCR相互作用后，诱导受体发生构象变化，受体由非活性状态转变为激活状态。处于激活状态的受体与胞质侧的一系列信号转导蛋白相互作用，将信号传递给下游的腺苷酸环化酶、磷脂酶C、离子通道等效应蛋白。
传统上，药物发现一般是是通过直接靶向受体蛋白来促进或抑制受体活化。然而，仍然有许多受体蛋白存在于与受体相关蛋白的复合物中，这些受体复合物的功能特性、信号通路和定位通常与分离的受体蛋白不同。因此，受体复合物为靶向和调节特定的信号通路提供了另一种思路。针对GPCR及其与下游信号传递复合物的结构研究，可以为靶向GPCR的药物的进一步设计奠定基础。
随着冷冻电镜等技术的发展，科学家们也逐渐掌握了越来越多的受体复合物的结构信息，从而可以借用计算机辅助药物设计和配体-受体相互作用模式的结构研究，大力加速靶向GPCR的激动剂、拮抗剂、二重激动剂，偏向性激动剂，別构调控剂等不同类型的药物的开发，这将会是对传统新药发现过程的革新。
本次钰沐菡公开课，我们有幸邀请到了来自水木未来的衡杰博士，他将结合相关的范例，详细讲解GPCR的新药开发过程。欢迎感兴趣的老师同学们来参加。
衡杰 博士
衡杰博士毕业于中科院生物物理研究所，曾在清华大学医学院从事博士后研究，主要研究方向为GPCR的结构和动态调控。在PNAS, Cell Research, JACS等国际期刊发表了多篇研究论文。目前在水木未来(北京)科技有限公司从事GPCR结构研究及新药发现相关的研究工作。
参与方式
日期：2022年8月21日
时间：北京时间20:00
直播平台：ZOOM
会议 ID: 868 5987 0202
会议链接:
https://us02web.zoom.us/j/86859870202
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