【公开课预告】 PROTAC抗肿瘤药物研发及临床转化
2022/10/14 10:47:06 生物密探
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泛素-蛋白酶体系统(Ubiquitin-Proteasome System, UPS)是细胞内蛋白质降解的主要途径，参与人体80%的蛋白质降解过程。
相比于小分子抑制剂药物，靶向蛋白降解技术(PROTAC、分子胶等)作为一种全新的药物研发模式，具有高效、克服耐药、靶向“不可成药”蛋白、提高靶向选择性等多重优点，因此该领域自本世纪初以来便得到了广泛的认可并不断取得突出的进展。
一般来说，小分子化合物需要遵循类药5原则，即当化合物结构具有5个以上的氢键供体、超过10个氢键受体、分子量大于500、log P大于5或可旋转键大于10等一条或多条特点时，化合物就很可能具有较差的吸收或渗透性。
而恰恰由于其结构特点，PROTAC分子往往不符合类药5原则，这无疑为提高其体内口服生物利用度带来了严峻的挑战。
目前，虽然科学家们已经采用了诸如修饰Linker，引入分子内氢键，前药设计等改造策略，以及选择随餐给药等手段，但是仍然无法释放PROTAC 相关药物的巨大潜力——迄今为止，PROTAC 相关药物均处于临床前及临床研究阶段，尚未被FDA批准上市。
本周的钰沐菡公开课，我们有幸邀请到浙江大学医学院附属第二医院的韩欣博士，他将从如何提高PROTAC分子的口服吸收这一角度，解析PROTAC抗肿瘤药物的目前的研发状况及后续临床转化。
韩欣 博士
韩欣，浙江大学医学院附属第二医院、转化医学研究院双聘研究员，“化学小分子药物研发平台”负责人。获得2022年优青(海外)、国自然面上和青年基金支持。主持国家自然科学基金项目2项、参与浙江省自然科学基金-重大项目1项，Acta Materia Medica (AMM)、Cancer Innovation杂志青年编委及Frontiers in Drug Discovery杂志编委。2007年-2016年本/硕博毕业于武汉大学药学院，导师是周海兵教授和董春娥教授；2016年-2021年在国际著名药物化学家、《Journal of Medicinal Chemistry》前主编、美国密歇根大学医学院王少萌教授实验室从事博士后研究，专注于原创性化学小分子药物的开发与转化，尤其在PROTAC蛋白降解剂药物的研发与转化领域取得了重要成果。研究工作已发表高水平SCI论文28篇，以通讯作者及第一作者发表J. Med. Chem.(5篇)、Cell Reports Physical Science等高水平SCI论文18篇(ESI高被引论文3篇、F1000Prime推荐2篇、Highlight论文1篇)。作为主要贡献者和参与者完成多个PROTAC项目(AR降解剂、BRD4降解剂、MDM2降解剂等)的临床前评价，拥有1个临床候选化合物。获得国内外发明专利17项(国际专利12项，导师外第一发明人9项)，其中10项转让给美国Roivant Science和中国亚盛医药，金额达1亿美元。
参与方式
日期：2022年10月16日
时间：北京时间20:00
直播平台：ZOOM
会议 ID: 883 0479 2682
会议链接:
https://us02web.zoom.us/j/88304792682
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